蔓越莓的B形替代黄酮和黄酮醇有助于针对尿道病E大肠杆菌的抗激活活性

抗尿素发育性大肠杆菌的抗粘合天然产物：我们可以从蔓越莓提取物中学到什么？

j Ethnopharmacol。 2020年7月15日； 257：112889。 EPUB 2020 APR 18.PMID： 32311481“> 32311481 Christoph Stork, Ulrich Dobrindt, Jandirk Sendker, Beat Ernst, Andreas Hensel

Birte Scharf

ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE: Extracts from Cranberry fruits (Vaccinium macrocarpon) are traditionally used针对尿路感染，主要是由于对尿道病大肠杆菌（UPEC）的抗凝聚活性，但是确切的作用方式和负责活动的化合物是未知的。

MATERIAL AND METHODS: Antiadhesive activity of 105 compounds was determined by flow cytometric adhesion assay (UPEC UTI89 on T24 bladder cells).使用蔓越莓提取物治疗的16名志愿者（7天，900 mg/天）的尿液样品用于对细菌转录组影响的体内测试（Illumina RNa-seq）以及与1 fimbriae类型的甘露糖结合域的相互作用。

结果： i。蔓越莓提取物的抗粘附作用不能归因于单个化合物或单个馏分。 ii。糖基化的黄酮和黄酮醇的B环代替了抗粘附活性。 3-8英寸的甲氟烷和黄酮（与蔓越莓水果无关）被确定为针对UPEC的有效抗粘附化合物。 iii。 QSAR产生了一个具有良好统计性能以及足够内部和外部预测能力的模型。 iv。雄性蔓越莓治疗志愿者的尿液样本表明与1型纤维化型甘露糖结合结构域的相互作用显着相互作用，这与测试样品中的Tamm-Horsfall蛋白量相关。 V蔓越莓提取物不影响UPEC转录组；细菌粘附素的基因表达（p-，s-fimbrae，curli）不受UR的影响ine samples, while a slight, but non-significant upregulation of type 1 fimbriae was observed.

CONCLUSIONS: B-ring substituted flavones and flavonols from cranberry contribute to the antiadhesive activity against UPEC by inhibition of the FimH-mediated interaction with the host cell膀胱上皮。