摘要标题:

评估从芳香酶抑制中从ilex paraguariensis和衍生物中分离出来的ursolic酸。

摘要来源:

eur J Med Chem。 2008年9月; 43(9):1865-77。 EPUB 2007年12月7日。PMID: 1819202087“> 18192087 Dassonville-klip,Sophie Da Nascimento,PhilippeGaléra,Karim Boumediene,Grace Gosmann,Grace Gosmann,Pascal Sonnet,Safa Moslemi

摘要:

评估活性并将其与植物雌激素替代蛋白和类固醇芳香酶抑制剂4-羟基糖酮(4-OHA)进行比较。在所有测试的化合物中,仅ursolicacid 1均显示出有效且剂量依赖性的芳香酶抑制,IC50值为32 microM(IC)(IC)(IC)(IC)50 = 10 microM),而IC50值为4-OHA为0.8 microm。我们的结果表明,将金属新世部分掺入乌斯卡酸衍生物中会降低芳香酶抑制。此外,对化合物的结构/抑制效力关系的比较表明,周期A的存在以及C3-OH和C17-COOH的构型似乎更有利地识别芳香酶的活性位点并阻止其活性。

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研究类型 : 体外研究
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疾病 : 雌激素优势,
治疗物质 : 马黛茶,

重点研究课题

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