摘要标题:
芳香酶抑制活性的草药成分筛选。
摘要来源:
bioorg med chem。 2008年9月15日; 16(18):8466-70。 Epub 2008 8月19日。PMID: 18778944 18778944 M Ehrman,P J Hylands,D J Barlow
摘要:
在传统中药中使用的240种草药的植物化学成分的随机森林筛查将许多化合物确定为人类芳香酶酶的潜在抑制剂(CYP19)。分子建模/对接研究表明,这些化合物中的三种(米西素,液化素和gossypetin)可能会与酶形成稳定的复合物。随后通过体外(氟化)测定化合物抑制活性,通过实验证实了虚拟筛查研究的结果。 flavones,myricetin和鹅蛋白分别确定为10和11 microM,而黄酮酮液化素的IC-50为0.34 microm-示出的效能增长了10倍,因此,第一代芳香酶抑制剂,氨基氯丁胺。