眼科蒂莫洛可能会引起严重的不良心血管和呼吸作用

生物医学研究所，药理学，赫尔辛基大学，赫尔辛基大学，赫尔辛基，芬兰·桑登·奥伊，坦佩雷，芬兰生物医学研究所，药理学和毒理学系，奥尔鲁大学，芬兰奥尔鲁大学，芬兰摘要。在进展的早期阶段进行治疗。这种疾病通常与眼内压力升高有关，这也是青光眼最重要的危险因素。目前，青光眼的唯一治疗选择是R眼内压的移动。 β-肾上腺素能拮抗剂Timolol已用于治疗青光眼和眼内压力增加30年以上，但仍然是首选药物。在本地，蒂莫洛的耐受性良好。然而，据报道，大约80％的局部施用眼滴是系统地吸收的。因此，眼科蒂莫洛可能会引起严重的不良心血管和呼吸作用。在上述情况下，令人惊讶的是，即使已经使用了数十年的药物，直到最近才对蒂莫洛的新陈代谢进行了详细研究。较早的临床研究表明，Timolol是由细胞色素P450家族的重要成员CYP2D6代谢。我们最近的体外研究令人信服地表明，CYP2D6是有助于蒂莫洛代谢的缅因酶，尽管CYP2C19也可能具有较小的作用。肝脏是Timolol代谢的主要部位，BecauSE-根据我们最近的发现，仅在人眼组织中表达了可忽略的CYP2D6。局部给药后，全身蒂莫尔浓度可能足够高以引起心血管和呼吸不良反应，尤其是在CYP2D6较差的代谢剂或使用伴随的CYP2D6抑制剂的患者中。