摘要标题:
[褪黑激素受体的新型激动剂作为青光眼治疗的有前途的降低和神经保护剂]。
摘要来源:
biomed khim。 2017年1月; 63(1):75-80。 pmid: 28251954
摘要作者:
n b chesnokova,o v beznos,n a lozinskaya,m s volkova,e v zaryanova,n a zefirov,a v grigoryev
文章隶属关系:n b chesnokova
摘要:
褪黑激素是一种可刺激性激素,具有降低眼内压力的能力;它具有神经保护性和抗氧化特性,使得在青光眼治疗中使用褪黑激素成为可能。与褪黑激素受体亲和力相关的褪黑激素的类似物是将候选者作为抗珠瘤药物的应用。褪黑激素结构的化学修饰可以使这些类似物的差异效率,生物利用度和选择性。我们设计并综合了一个数字新的2-氧化衍生物的BER-褪黑激素MT3亚型受体的配体,表现出在正常的兔子中降低眼内压的能力,以及针对羟基自由基和上氧化阴离子 - 抗氧化阴离子 - 抗氧化活性的高抗氧化活性。新配体的抗氧化活性比褪黑激素的一种高几倍,这使它们是包括氧化应激的疾病的前瞻性治疗工具。类似物的最大降压作用与褪黑激素本身相当,但延长了。这些特性的组合提供了在青光眼复杂疗法中使用所提出的褪黑激素类似物的机会。