Verbascoside通过靶向C-Met介导的上皮 - 间质转变来抑制人胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。
摘要来源:
biiochem biophys res res commun。 2019 07 5; 514(4):1270-1277。 EPUB 2019 5月18日。PMID: 31113618“> 31113618 Ru-en Liu
文章隶属关系:bo hei
摘要:derbascoside(vb)是一种糖基化的苯基丙型类化合物,源自植物的syringa folgaris(oleaceae),并已显示出对多个人类癌症(包括Glioblastsom)的抗肿瘤作用,包括GBMBLASTOMAS(GBM);但是,尚未完全阐明基本机制。上皮到间质转变(EMT)是肿瘤进展中的关键事件。 C-MET是一种受体酪氨酸激酶,通过促进EMT在GBM侵略性中起重要作用。当前的研究Aimed探索VB是否抑制了C-MET诱导的EMT并研究了C-MET降解的机理。我们发现,在正交异种移植小鼠模型中,VB抑制了GBM细胞生长和下调的C-MET以及EMT标记(Snail,Vimentin和Zeb1)。此外,胶质母细胞瘤细胞中过表达的C-MET废除了VB对EMT的影响。我们还使用了微观嗜热(MST)测定法,以表明VB可以直接与C-MET蛋白结合,并且我们表明VB通过泛素化 - 蛋白酶体途径降解了C-MET蛋白。我们的研究是第一个确定VB抗癌作用的新机制的研究,即通过直接靶向C-MET抑制EMT。 EMT的抑制作用导致C-MET蛋白通过泛素化 - 蛋白酶体途径降解。我们的电流研究表明,VB是通过泛素介导的C-MET降解治疗GBM的潜在药物。