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Abstract Title:Rosmarinic acid is a novel inhibitor for Hepatitis B virus replication targeting viral epsilon RNA-polymerase interaction.
Abstract Source:
plos One。 2018; 13（5）：E0197664。 EPUB 2018年5月21日。PMID： 29782545“> 29782545 Koji Uwai，Riho Taguchi，Kazuaki Chayama，Takemasa Sakaguchi，Ryo Narita，Wan-ling Yao，Fumihiko Takeuchi，Yukie Otakaki，Yukie Otakaki，Koichi Otakaki，Koichi watashi，takita wakita，takaji wakita，takita wakita，hiroki kato yutiation fujita fujity 摘要：
丙型肝炎病毒（HBV）患者（例如核苷类似物（NAS））的当前治疗疗法有效；但是，仍然需要针对HBV的新抗病毒药物。由于HBV前基因组的Epsilon（ε）序列之间的相互作用RNA和病毒聚合酶（POL）是HBV复制周期中的关键步骤，我们旨在鉴定其抑制作用的小化合物，并建立了一个下拉分析系统，用于检测ε-RNA结合-POL。筛选表明，在3,965种化合物中，有5种抑制了ε-POL结合，我们鉴定出表现出特异性的马链酸作为潜在的抗病毒剂。为了检验沙发酸的抗HBV作用，将来自人源化小鼠肝脏的HBV感染的原代人肝细胞用甜味剂酸处理。红氨酸酸处理降低了HBV成分，包括具有可忽略的细胞毒性的细胞外HBV DNA量。我们还研究了罗斯马林酸和Na，lamivudine的综合作用。红氨酸略微增强了拉米丁的抗HBV活性，这表明罗斯马林酸靶向的HBV复制步骤与Na的抗HBV活性不同。我们分析了另外的25种马甘酸衍生物，发现那5也抑制ε-pol。这些衍生物之间的结构比较暗示，“两端的两个酚类羟基”和罗斯马林酸的“咖啡酸样结构”对于抑制ε-POL结合至关重要。总的来说，我们的结果表明，罗斯马林酸通过特异性靶向ε-Pol结合来抑制HBV感染细胞中的HBV复制。