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Abstract Title:Potential antiviral activities of chrysin against hepatitis B virus.
Abstract Source:
肠道病原体。 2023年3月9日； 15（1）：11。 EPUB 2023 3月9日。PMID： 36895013“> 36895013 Zahoor Ahmad Parray，Zaheenul Islam Siddiqui，Shabnam Ansari，Ayesha Anwer，Saniya Khan，Saniya Khan，Fatima Amir，Mahboubeh Mehmankhah，Asimul Islam，asased Naqui Kazim naqui Kazim
背景： 干扰素和核（T）IDE类似物是慢性乙型肝炎病毒（HBV）感染的当前治疗治疗，具有功能疗法的局限性。克莱辛（5，7-二羟基氟法酮）是天然类黄酮以抗病毒和肝保护活动而闻名。然而，其抗HBV活性未探索。
方法： 在本研究中，使用Intolo Interifore cell培养模型HEPG2细胞研究了Chrysin的抗肝炎B活性。在计算机研究中，将Chrysin和Lamivudine（此处用作阳性对照）与高迁移率组1蛋白（HMGB1）对接。对于体外研究，野生型HBV基因组构建体（PHBV 1.3X）在HEPG2中瞬时转染。在培养上清液样品中，通过酶联免疫吸附测定法（ELISA）测量了HBV表面抗原（HBSAG）和丙型肝炎抗原（HBEAG）。通过SYBR绿色实时PCR测量分泌的HBV DNA和细胞内共价闭合圆形DNA（CCCDNA）。开发了HMGB1（1AAB）蛋白的3D晶体结构，并与Chrysin和Lamivudine对接。在硅药物中，吸收，疾病tribution, Metabolism, Excretion and Toxicity (ADMET) properties of finest ligands were performed by using SwissADME and admetSAR web servers.
RESULTS: Data showed that chrysin significantly decreases HBeAg, HBsAg secretion, supernatant HBV DNA and CCCDNA，以剂量依赖性方式。与拉米夫丁相比，对接研究表明，HMGB1是Chrysin的重要靶标。 Chrysin revealed high binding affinity and formed a firm kissing complex with HMGB1 (∆G = - 5.7 kcal/mol), as compared to lamivudine (∆G = - 4.3 kcal/mol), which might be responsible for its antiviral activity.
CONCLUSIONS: The outcome of our研究确立了克莱辛是针对HBV感染的新抗病毒药。然而，使用克莱辛治疗慢性HBV疾病需要在动物模型中进行体内研究进一步认可和优化。