中草HCV NS3丝氨酸蛋白酶的中等草型Rhodiola Kirilowii(regel)的化合物的活性。
摘要来源:
抗病毒res。 2007年10月; 76(1):86-92。 EPUB 2007年6月26日。PMID: 176244450“> 17624450 Xiojie Xu
摘要:
慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染的治疗是未满足的医疗需求,HCV NS3丝氨酸蛋白酶(NS3-SP)已被用作针对HCV抗病毒筛查的有吸引力的靶标。为了找到可以从中开发出新型抗HCV剂的铅化合物的天然化学实体,生物指导引导的分馏和隔离是在中性药草Herb Rhodiola kirilowii(regel)最大值的最大值的中性乙醇提取物上进行的,使用柱式色谱法(CC)技术反对hcv ns-hcv ns 3。部分水与不同的有机溶剂之间的提取物的ITION导致乙酸乙酯部分中的12种化合物的分离和鉴定,这些化合物被证明是最活跃的。对这些化合物的体外活性进行了针对HCV NS3-SP的体外活性,其中四( - ) - 表面环毒素衍生物:3,3-二甲基洛伊洛洛依洛多eldidin b2(Rhodisin,1); 3,3-二氧甲酰蛋白素B2(2); ( - ) - epigallocatechin-3-o-gallate(EGCG,3); ( - ) - Epicatechin-3-O-Gallate(4,ECG)代表了最有效的IC(50),分别为0.77、0.91、8.51和18.55 microm。盐酸盐,常见的化合物,以及其他化合物的活性最高100.0 mICROM。 1-4的羟基的甲基化和酰化会导致活性降低。 1-4的细胞活力和分泌的碱性磷酸酶(SEAP)活性测定几乎没有毒性。 HCV NS3-SP的这些非肽抑制剂可能是潜在的候选抗HCV剂。