摘要标题：
在亚基因组HCV复制品系统中的一系列倍烯烯内酯和类似物的合成和抗病毒活性。
摘要来源：
bioorg Med Chem。 2006年1月1日； 14（1）：83-91。 EPUB 2005年9月2日PMID： 16140536 Chang，Tzu-Wen Lien，Wei-Cheng Chen，Uan-Kang Tan，John T A Hsu，Hsing-Pang Hsieh
摘要：
丙型肝炎病毒（HCV）感染是一种严重的肝病，通常会导致肝脏肝硬化和肝细胞癌癌（HCC）。当前的疗法不足以征服这种病毒疾病。在这项研究中，我们确定了Parthenolide（1），这是发烧和偏头痛的流行疗法的活跃成分，是一种铅化合物，其EC50值为2.21 microM，在亚基rna复制子复制子测定系统中针对HCV复制。 Parthenolide能够增强干扰素α-抗HCV效应。几种商业上可用的倍半萜烯内酯（2-5）在结构上类似于parthenolide和一系列合成的parthenolide（12-18）合成的迈克尔型加合物（12-18）也表现出用于抗HCV活性的微摩尔浓度。阐明了结构活性关系，以表明与甲基 - 甲基 - γ-乳酮部分融合的萜类骨骼的空间排列产生最大的抗HCV活性。此外，强抗HCV效力表明可能会转化为Parthenolide或被细胞内蛋白质的亲核残基替代。这项工作表明，筛查天然产物是将新型分子多样性作为潜在药物铅的可行且快速的方法。