从柑橘提取物中鉴定出的Hesperidin有效抑制HCV基因型3A NS3蛋白酶

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bmc补体医学。 2022年4月2日； 22（1）：98。 EPUB 2022 4月2日。PMID： 35366855 35366855 Fazal-e-Habib，Moazur Ra​​hman，Shoaib Iqbal，Aamir Shehzad，Mazhar iqbal

Mahim Khan

在世界各地已经确定了几种HCV基因型。有效打击HCV感染的有效药物可获得但不起作用，尤其是对来自资源有限的Coun的感染者尝试。因此，需要针对重要的HCV药物靶标开发成本效益的药物。由于柑橘果自然含有具有抗病毒活性的生物活性化合物，因此目前的研究旨在鉴定来自柑橘类水果提取物的抗病毒抑制剂，针对HCV基因型3A的重要药物NS3蛋白酶，该型号3A的HCV基因型3A主要发现了南亚国家。单独的NS3蛋白酶和与同源NS4A辅因子融合中的NS3蛋白酶结构域在大肠杆菌中表达，并通过色谱技术纯化。使用纯化的蛋白作为药物靶标，在FRET分析中评估了柑橘提取物，并将使用ESI-MS/MS鉴定的活性成分对接，以观察与NS3活性位点残基的相互作用。最好通过FRET分析作为NS3蛋白酶的抑制剂进一步确认最佳相互作用化合物。

结果： NS3蛋白酶域与NS4A辅因子的融合显着提高了纯化产量，并且NS3-NS4A在功能上比单独的全长NS3更为活跃。与纯化的蛋白质（NS3-NS4A）相比。 of Citrus paradisi, and whole fruit extracts of C. sinesis, C. aurantinum, and C. reticulata significantly inhibited the protease activity of HCV NS3 protease (ICvalues of 5.79 ± 1.44 µg/mL, 37.19 ± 5.92 µg/mL, 42.62 ± 6.89 µg/mL, and 57.65±3.81 µg/mL，随后的ESI-MSANALASIS都鉴定出在所有上述的柑橘类提取物中，都鉴定出类黄酮，紫杉蛋白，大量存在。 11.34±3.83 µg/ml。

结论sions： 使用NS3-NS4A蛋白酶开发了一个FRET分析，该蛋白酶已成功用于评估柑橘类水果提取物。 Hesperidin是柑橘提取物中存在的一种化合物，被确定为主要类黄酮，可以用作NS3蛋白酶的具有成本效益的有效抑制剂，可以作为针对HCV基因型3A的抗病毒药疗法开发的药物。