摘要标题:
葫芦素 B 通过靶向 CIP2A 重新激活 MCF-7/阿霉素细胞中的蛋白磷酸酶 2A 来逆转多药耐药性。
摘要来源:Oncol Rep. 2016 Aug ;36(2) :1180-6。 Epub 2016 年 6 月 22 日。PMID:27350399
摘要作者:蔡芬、张亮、肖湘灵、段超、黄秋月、范春生、简李,刘学文,李珊,刘英
文章来源:蔡粉
摘要:蛋白磷酸酶2A癌抑制剂(CIP2A)是一种人类癌蛋白,在多种肿瘤中过度表达。先前的一项研究发现 CIP2A 表达与阿霉素 (Dox) 耐药性相关。在本研究中,我们研究了葫芦素 B (CuB)(一种在葫芦科植物中发现的天然抗癌化合物)是否可以逆转人乳腺 MCF-7/阿霉素 (MCF-7/Adr) 细胞的多药耐药性 (MDR) 并下调 CIP2A 表达。多种药物耐药癌细胞系。 CuB 处理显着抑制 MCF-7/Adr 细胞增殖,并逆转 Dox 耐药性。 CuB 处理还诱导 caspase 依赖性细胞凋亡,降低 Akt (pAkt) 磷酸化。 pAkt 的抑制是通过 CuB 诱导的蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 激活介导的。此外,CuB 通过抑制 CIP2A 来激活 PP2A。沉默 CIP2A 可增强 CuB 诱导的 MCF-7/Adr 细胞生长抑制、细胞凋亡和 MDR 抑制。总之,我们发现通过抑制CIP2A来增强PP2A活性可促进CuB诱导的MDR的逆转。