鉴定HIV-1 GP41六螺旋束的抑制剂从中国药草的提取物和cibotte的run虫的提取物中。
摘要来源:
Life Sci。 2002年8月30日; 71(15):1779-91。 PMID: 12151056“ Jiajie Zhang,Zhengguang Zhu,Shuguang Wu
文章隶属关系:PLA第一科医科大学的药学研究所,PLA PLA钥匙量药物筛查,广东,广东510515,Cuangzhou 510515,Chine.p>摘要。由于不良反应和耐药性的出现,抗HIV药物,包括逆转录酶和蛋白酶抑制剂。因此,至关重E和蛋白酶。使用构象特异性的单克隆抗体NC-1,我们先前建立了一个高吞吐量筛选测定法,用于鉴定小分子有机化合物破坏HIV-1 GP41 GP41六螺旋束形成,这是HIV和目标细胞之间膜融合的关键步骤。在本研究中,我们使用该测定法筛选了从九种具有抗病毒活性的九种中药的水提取物中的GP41六螺旋束形成的抑制剂。我们发现,两种草药的提取物(prunella unla fulgaris and Rhizoma cibotte)表现出有效的抑制活性。这两种草药提取物的抑制活性在通过聚酰胺树脂迷你柱后,它们能够结合包括单宁(单宁),具有多种作用机理的多酚。从聚酰胺柱上洗脱结合的多酚,并在GP41六螺旋束形式上显示出有效的抑制活性n。从不同商业来源购买的单宁以类似于从草药提取物中分离出的多酚抑制了GP41六螺旋束的形成。这些结果表明,单宁可能是草药提取物中HIV-1 GP41六螺旋束组的主要抑制剂之一,单宁可以通过破坏GP41六螺旋束组来抑制HIV-1进入。
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