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aaps pharmScitech。 2021年2月24日； 22（3）：83。 EPUB 2021 2月24日。PMID： 33625602“> 33625602 Hamorsky，Phillip W Graebing，Lin Wang，Joshua L Fuqua，Nobuyuki Matoba，Amanda b Lasnik，Bernard J Moncla，Junmei Zhang，Juneth E Palmer，Lisa C Rohan crohan
文章属性：抗HIV活性，并且正在作为预防艾滋病毒的药物候选药物开发。成功的实施需要彻底了解其预制表征。在这项工作中，预测评估是在温度，光，pH，剪切，离子强度和氧化条件下进行表征和确定其降解途径的表征。评估了与阴道液模拟剂，阴道酶，乳酸杆菌和人宫颈阴道分泌物的兼容性。评估了在4°C和25°C的磷酸盐缓冲盐水（PBS）中储存的GRFT的纯度，融化温度和HIV GP120结合亲和力，评估了2年。通过完整的质量分析和肽测序评估化学修饰。评估了切除的人类宫颈组织渗透性和GRFT的定位。我们的结果表明，除氧化应激外，在所有研究的预测评估条件下，GRFT是安全和稳定的。当GRFT暴露于过氧化氢或人宫颈阴道分泌时，蛋白质序列中的蛋氨酸78接受了氧化。 GRFT并未通过人体宫颈组织渗透，而是遵循浅表上皮组织。这两年稳定性研究表明，尽管随着时间的推移，氧化速度升高缓慢，但GRFT聚集，降解，熔化温度或GP120结合亲和力没有显着变化。这些研究阐明了GRFT的理想安全性和生物活性特征，显示了作为预防HIV的潜在药物的希望。但是，鉴定出对氧化降解的敏感性。进一步开发需要有效保护GRFT免受氧化。