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Abstract Title:Potent strategy to inhibit HIV-1 by binding both gp120 and gp41.
Abstract来源：
抗微生物剂化学剂。 2011年1月； 55（1）：264-75。 Epub 2010 10月18日。PMID： 209566603“> 20956603 Mankowski，Beth a Snyder，Roger G Ptak，Kristabelle Alatas，Patricia J Liwang
文章隶属关系：ioannis kagiampakis
摘要：抗HIV微生物的发展在抗HIV微生物中的发展至关重要。这里显示的是，与单个抑制剂或非共价组合相比，结合GP41的化合物与结合GP41结合的化合物的共价链接可以更有效地抑制HIV进入。最引人注目的例子涉及Griffithsin，一个PO帐篷HIV抑制剂与HIV GP120的表面结合。 While griffithsin inhibits HIV Env-mediated fusion in a CCR5-tropic cell-cell fusion assay with a 50% inhibitory concentration (IC(50)) of 1.31± 0.87 nM and the gp41-binding peptide C37 shows an IC(50) of 18.2 ± 7.6 nM, the covalently linked combination of griffithsin with C37 (Griff37) has an IC（50）的0.15±0.05 nm，其效力比仅格里菲思辛的效力大8.7倍。同样，在CXCR4-纤维细胞融合测定中，Griff37仅比Griffithsin高5.2倍。在病毒测定中，griffithsin和griff37均在中摩尔水平抑制HIV复制，但是链接的化合物Griff37比单独使用Griffithsin对CCR5-和CXCR4-循环病毒菌株的效力要高几倍。该策略的另一个例子是将肽C37与GP120结合肽CD4M33的变体共价连接的组合（L. Martin等，Nat。Biotechnol。21：71-76，2003）。另外，核磁体显示了其中几种化合物的Onance（NMR）光谱，包括我们所知，是Griffithsin的第一个发表的NMR光谱。