棕榈酸是一种新型的CD4融合抑制剂，可阻止HIV进入和感染。
摘要来源：
aids res hum逆转录病毒。 2009年12月； 25（12）：1231-41。 PMID： 20001317“> 20001317
atbract abracsive futor（s） S Puttamadappa，Carol Thornber，James R Drake，Maja Habulin，Alexander Shekhtman，Mario Canki 文章隶属关系：Mailman Research Center，McLean Hospital，Harvard Hospital，Harvard Medical School，Belmont，Belmont，Belmont，Massachusetts 02478，USA。对CXCR4（X4）和CCR5（R5） - 疗效病毒的活性广泛的模态。我们研究了大量天然产物，从sargassum fusiforme我们分离并鉴定出棕榈酸（PA）是一种天然的小生物活性分子，具有活性反对HIV-1感染。用100 microm PA处理抑制了T细胞系列中的X4和R5独立感染，高达70％。用22 microM PA治疗在原发性外周血淋巴细胞（PBL）中抑制X4感染，高达95％和100 microM PA在原发性巨噬细胞中抑制R5感染的90％以上。感染的抑制作用取决于浓度，所有测试治疗的细胞活力均均高于80％，类似于用10（-6）M核苷类似物2，3-二氧基胞苷（DDC）处理。微摩尔PA浓度还抑制细胞间融合和特定的病毒至细胞融合，高达62％。 PA处理不会导致细胞表面CD4受体或脂质筏的内在化，也没有抑制细胞内病毒的复制。 PA以剂量依赖性方式直接抑制GP120-CD4复合物的形成。我们使用荧光光谱法确定PA与k（d）的CD4受体结合约1.5 +/- 0.2 microM，我们使用了一维饱和转移差异NMR（STD-NMR）确定CD4的PA结合表位由位于PA羧基末端的疏水甲基和甲基烯基团组成，该基团阻断有效的GP120-CD4附件。这些发现引入了一种新型的抗病毒化合物，该化合物直接与CD4受体结合，阻断了HIV-1的进入和感染。了解PA和CD4之间的结构 - 亲密关系（SAR）应导致PA类似物的发展，以更大的效力对HIV-1进入。