发现小分子HIV-1融合和整合酶抑制剂油蛋白酶和羟基蛋白质溶质:Part I.融合[校正]抑制。
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biiochem biophys res res res。 2007年3月23日; 354(4):872-8。 EPUB 2007年1月24日。PMID: 17275783 17275783 Dawei Zhang,Jae Wook Lee,Ju Bao,Yongtao Sun,Young-Tae Chang,John Zhang,Paul Lee Huang
摘要:
我们已经确定了Oliv-1抑制剂的独特的Olive Forlial Frial and frol frolial frol and of Olive Firal and vir and of Olive Firal and vir and of Firal and of Firal and of Firal and of oferial and oferial and Hydroxyrosol(ht)。我们使用分子对接模拟研究OLE和HT与病毒靶标的相互作用。我们发现,OLE和HT通过与Q577的氢键以及与i573,g572的疏水相互作用,与HIV-GP41融合结构域表面的保守疏水袋结合。L568在GP41 N末端重复肽N36上,干扰了GP41融合活性核心的形成。为了测试和确认建模谓词,我们使用天然聚丙烯酰胺凝胶电泳和圆形二色性光谱检查了OLE和HT对HIV-1融合复合物形成的影响。 OLE和HT表现出对HIV-1融合核心形成的剂量依赖性抑制(50)为66-58nm,没有可检测到的毒性。我们对HIV-1整合酶影响的发现在随后的文章中报道了。