抗HIV苄基喹啉生物碱和类黄酮来自Nelumbo nucifera叶片的类黄酮,以及与相关生物碱的结构活性相关性。
摘要来源:
biioorg med chem。 2005年1月17日; 13(2):443-8。 PMID: 15598565“> 15598565 Ikeshiro, Yuh-Pan Chen, Hiroshi Furukawa, Masataka Itoigawa, Toshihiro Fujioka, Kunihide Mihashi, L Mark Cosentino, Susan L Morris-Natschke, Kuo-Hsiung Lee
Article Affiliation:Faculty of Pharmaceutical Sciences, Niigata University of Pharmacy and Applied Life科学,尼加塔950-2081,日本。
摘要:(+) - 1(r)-coclaurine(1)和( - ) - 1( - ) - 1(s)-norcoclaurine(3),以及槲皮素3-o-o-beta-d-o-beta-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-d-葡萄糖苷(4),与nemeA senerme a senermbo nelmbo nime nembo nime nelmbo nime nembo neme(反HIV原则。化合物1和3展示了有效的抗HIV ACTIEC50值分别为0.8和<0.8 microG/ml,分别为125和> 25的治疗指数(Ti)值。化合物4的有效性较低(EC50 2微型/mL)。在一项结构性关系研究中,其他苄基喹啉,阿哌钦和双唑喹啉生物碱,包括稀释蛋白(14),杂氨酸(15)和分离素氨酸(16),这些(16)以前是与抗Nelumbo Nucifera Nucifera Nucifera of Nucifera nuti-Hiv Atti-Hiv活性的先前与Nelumbo Nubifera Nucifera的叶片和胚胎分离出来的。化合物14-16显示出有效的抗HIV活性,EC50值分别<0.8 microg/ml和Ti值> 9.9,> 8.6和> 6.5。核苷(12),一种亚丁烷生物碱,其EC50值为0.8 microG/ml,Ti为36。此外,还评估了合成Coclaurine类似物。 1、3、12和14-16的化合物可以作为抗AIDS代理的进一步发展的新线索。