ginkgolic酸在体外抑制HIV蛋白酶活性和HIV感染。
摘要来源:
Med Sci Monit。 2012年8月; 18(8):BR293-298。 PMID: 22847190 Weakley, Zhengdong Liang, Edward B Siwak, Qizhi Yao, Changyi Chen
Article Affiliation:Jian-Ming Lü
Abstract:BACKGROUND: Several HIV protease mutations, which are resistant to clinical HIV protease inhibitors (PIs), have been确定。非常需要具有不同化学结构和/或具有替代抑制方式的第二代PI。银杏酸是天然草药物质,也是银杏叶树的脂质分数的主要成分。这项研究的目的是确定银酸是否可以抑制HIV P人类细胞中无细胞系统和HIV感染的旋转活动。
材料/方法: 纯化的Ginkgolic酸和重组HIV-1 HXB2 KIIA蛋白酶用于HIV蛋白酶活性测定。人类外周血单核细胞(PBMC)用于HIV感染(HIV-1SF162病毒),由P24GAG ELISA确定。还确定了细胞毒性。
结果: ginkgolic Acid(31.2µg/ml)抑制HIV蛋白酶活性的60%,与负面对照相比,效果依赖浓度依赖于浓度。此外,银酸治疗(50和100µg/ml)以浓度依赖性方式有效地抑制了第7天的HIV感染。多达150µg/ml的浓度的银杏酸表现出非常有限的细胞毒性。
结论: ginkgolic actiy在无细胞系统的无细胞系统和HIV感染中,没有明显的细胞毒性。与当前FDA批准的HIV PI药物相比,银酸可以通过不同的机制抑制HIV蛋白酶。银杏酸的这些特性使其成为HIV感染的有前途的疗法,尤其是随着病毒抗HIV PIS的临床问题的持续增长。