摘要标题:
抑制姜黄素和姜黄素硼络合物对HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制。
摘要来源:
bioorg med chem。 1993年12月; 1(6):415-22。 PMID: 8087563“> 8087563
atbracter(s) Montellano 文章隶属关系:加利福尼亚大学药学院药学系,旧金山大学94143-0446。
摘要:姜黄素,姜黄素,相对无毒的自然产物,curcuma longa孤立的相对无毒的自然产物,是curcuma longa,是iC50 = 250 = 1000 = 250 = 100 = -2-2-2蛋白酶。姜黄素结构的简单修饰提高了IC50值,但姜黄素的中央二羟基基团的复合物将IC50降低至低至6 microM的值。硼配合物也是艾滋病毒蛋白酶的时间依赖性灭活剂。硼配合物的亲和力增加y反映了抑制剂在酶的底物结合腔内的抑制剂正交结构域的结合,而通过螯合而激活alpha,β-不饱和的姜黄素组,通过螯合来解释硼蛋白的姜黄素,可能是对荷兰的时间相关抑制。