当前用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染化学疗法的铅天然产物。
Cochrane数据库Syst Rev. 2009(4):CD002093。 EPUB 2009 10月7日。PMID: 10934347“> 10934347”天然产物已被描述为抗HIV药物,并且已经确定了相互作用的靶标。 Cyanovirin-N,一种来自蓝细菌(蓝绿色藻类)的11 kDa蛋白,由于其与GP120的高亲和力相互作用,它因其高亲和力的相互作用而无与伦比灭活HIV,并消除了细胞到细胞融合和HIV的传播。从海藻(即Nothogenia fastigiata,aghardhiella tenera)中提取的各种硫酸化多糖抑制了病毒的吸附过程。 Ingenol衍生物至少通过在下调CD4分子上的下调至少部分抑制病毒吸附宿主细胞。类黄酮(例如( - )epicatechin及其3-O-gallate对病毒吸附的抑制已归因于与GP120的不可逆相互作用(尽管这些化合物也称为逆转录酶抑制剂)。对于三萜乙烯糖素(从甘草根glycyrrhiza radix中提取),抗HIV作用的模式至少可能部分归因于干扰病毒细胞结合。来自Galanthus,Hippeastrum,Narcissus,Epipac Tis Helleborine和Listera ovata的甘露糖特异性植物凝集素以及二核酸尿液的N-乙酰基Gosamine特异性凝集素的N-乙酰基G,主要针对病毒细胞融合过程。 Various other natural products seem to qualify as HIV-cell fusion inhibitors: the siamycins [siamycin I (BMY-29304), siamycin II (RP 71955, BMY 29303), and NP-06 (FR901724)] which are tricyclic 21-amino-acid peptides isolated from Streptomyces spp that differ from one another only at position 4 or 17 (Valine或Isoleucine In每种情况); Betulinic酸衍生物RPR 103611,以及肽蛋白和多磷酸蛋白,它们在马蹄蟹Tachypleus tachypleus thypleus tachypleus thyplemus和Limulus polyphemus的半细胞碎屑中,即18-氨基酸性肽T22的T22。 T22和T134均已证明通过与HIV CorectEPT或CXCR4的特定拮抗作用可以阻止T-Tropic X4 HIV-1菌株。 A number of natural products have been reported to interact with the reverse transcriptase, i.e., baicalin, avarol, avarone, psychotrine, phloroglucinol derivatives, and, in particular, calanolides (from the tropical rainforest tree, Calophyllum lanigerum) and inophyllums (from the Malaysian tree, Calophyllum inophyllum).天然海洋物质illimaquinone将针对逆转录酶的RNase H功能。姜黄素(姜黄甲烷,姜黄,姜黄的根/根茎),dicaffeoylquinic和dicaffeoylt Artariclt,l- chicicorication,以及许多真菌代谢产物(Equisetin,phomasetin,Oteromycin和intemic Acid)均被认为是HIV-1整合酶抑制剂。然而,我们最近表明,l-c酸酸将其抗HIV活性归因于与病毒包膜GP120而不是整合酶的特定相互作用。许多化合物将能够在转录水平上抑制HIV-1基因的表达:类黄酮chrysin(通过抑制酪蛋白激酶II,抗细菌肽IIL肽蜂毒蛋白(来自Bee Venom)和cecropin)和Cecropin和EM2487,EM2487是由链霉菌产生的新型药物。
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