肽 - 肽（L-赖氨酸柑橘）偶联物及其体外抗HIV行为。
摘要来源：
biomacromolecules。 2009年4月13日； 10（4）：865-76。 PMID： 192966658 Boustta，Sylvie Schmidt，Jean-Alain Fehrentz，Jean Martinez，Michel Vert
摘要：
poly（l-赖氨酸柑橘类）是一种可降解的生物脱落的可生物令人难以理子的多苯二酚，其多酰胺链由多酰胺链组成，由柠檬酸和L-层构建块组成。过去，它的化学和物理化学特性是因为它作为聚合物药物载体的兴趣而进行了广泛研究。在这项工作中，4（s）-Amino-3-（S）-5-羟基-5-苯基戊酰 - 异甲酰基 - 苯基苯胺甲基甲酯，一种在体外活性的假肽，在体外活性，在尝试促进溶解性和细胞渗透性的尝试中链接到多聚蛋白酶。缀合物为c由FTIR，NMR，SEC，DLS，氨基酸分析和毒性在小鼠中受到伤害。它们在pH 7.4下缓慢降解，在pH 4.5下更快地降解，分别选择了两个pH值，分别以模拟细胞外流体和内溶性培养基。根据毛细管电泳，降解未释放肽。苯基丙烷基 - 苯基苯丙氨酸甲基酯肽对蛋白酶在体外无活性被用作阴性对照。载体，结合物和模型分子的抗HIV活性，包括荧光标记的假肽结合物，使用两种细胞系在体外进行了比较评估，即CEM-SS和MT-4细胞，分别用HIV-1 LAI和IIIB分离株感染。出乎意料的是，所有结合物均显示出与肽释放和抑制HIV蛋白酶的体外抗病毒活性。根据FACS分析，抗病毒活性与沿聚合物链的肽部分存在有关S并取决于细胞，病毒和缀合物相互呈现的顺序。尽管不可能确定抗病毒活性是由结合物与细胞或结合物与病毒之间的相互作用引起的，或者两者兼而有之，但在细胞感染前引入时，结合物似乎能够抑制病毒与细胞的结合。没有一个结合物在小鼠中表现出急性毒性。