从药用植物Justicia gendarussa鉴定出的耐药性HIV-1菌株的有效抑制剂。
摘要来源:
j nat prod。 2017年6月14日2017年EPUB 2017年6月14日。PMID: 28613071
摘要作者:
Hong-Jie Zhang,Emily Rumschlag-Booms,Yi-Fu Guan,Dong-Ying Wang,Kang-lun Liu,Wan-fei Li,van H Nguyen,van H Nguyen,Nguyen M Cuong,nguyen M Cuong,Djaja d Soejarto,Djaja d Soejarto,Harry Hrry Hry Hry Hry Hry Hry lij 文章隶属关系:
hong-jie zhang
摘要:
Justicia Gendarussa是一种在越南收集的药用植物,被确定为在评估4500多种植物提取物的评估中是有效的抗HIV-1活跃铅。该植物的茎和根提取物的生物测定引导分离导致抗HIV芳基硝基二乙烯木质烯(ANL)糖苷,Paterentiflorin A(1)分离。对化合物对M型和T-热带HIV-1分离株的评估表明了它的作用SS的抑制作用明显高于临床使用的抗HIV药物AZT。在从头开始,合成了Patentiflorin A和两名同类物,作为补给的有效策略,以及在寻找药物铅的过程中对抗HIV ANL糖苷进行进一步的结构修饰。随后,确定结构中喹诺氏肌流氧化基群的存在对于保留这种化合物的高度抗HIV活性可能是必不可少的。针对R/U5和U5/GAG转录本的HIV-1基因表达进一步研究了Patentiflorin A,并且数据表明该化合物充当HIV-1逆转录的潜在抑制剂。重要的是,化合物表现出对核苷酸类似物(AZT)和非核苷酸类似物(Nevaripine)的耐药性HIV-1分离株的有效抑制活性。因此,ANL糖苷具有作为新型抗HIV药物开发的潜力。