石榴提取物在人类肿瘤细胞系和雌激素剥夺的体内模型中演示了选择性雌激素受体调节剂的谱。
摘要来源：
j Nutr Biochem。 2011年8月10日。epub 2011年8月10日。pmid： 21839626 21839626 21839626 Santhosh Kumar，Baddireddi S Lakshmi，Sreeharshan Sreeja
文章隶属关系：综合癌症研究计划，Rajiv Gandhi生物技术中心，Thycaud P.o.雌激素受体（ER）配体表现出组织特异性的激动或拮抗生物塑料，并用于激素疗法中，用于雌激素依赖性乳腺癌。石榴果实已被证明会在体外对人类乳腺癌细胞产生抗增殖作用。在这项研究中，我们调查po酸果酸（PME）的甲醇提取物（PME）的甲醇提取物的组织特异性雌激素/抗雌激素活性。对PME在人乳房（MCF-7，MDA MB-231）子宫内膜（HEC-1A），宫颈（SIHA，HELA），卵巢癌（SKOV3）癌和正常乳腺癌（MCF-10A）细胞上评估了20-320μg/ml的抗增生活性（MCF-7，MDA MB-231）子宫内膜（HEC-1A）。进行了竞争性放射性结合研究，以确定PME是否与ER相互作用。报告基因测定法测量了MCF-7和MDA MB-231细胞中PME的雌激素/抗雌激素活性，该细胞用质粒编码雌激素反应元件，用报告基因（PG5-ERE-LUC）和野生型ERα（HEG0-ER）瞬时转染。 PME抑制了[（3）H]雌二醇的结合，以抑制ER阳性乳腺癌细胞的生长和增殖。 PME结合ER并下调转染到乳腺癌细胞中的雌激素反应者的转录。选定的雌激素响应基因的表达方式下降了由PME验。与17β-雌二醇[1 mg/kg体重（BW）]和他莫昔芬（10 mg/kg bw）不同，PME（50和100 mg/kg BW）并未增加卵巢切除小鼠的子宫体重和增殖及其心脏保护作用与17β-雌激素相比。总之，我们的发现表明，PME显示了Serm谱，并且可能具有预防雌激素依赖性乳腺癌的潜力，该乳腺癌在其他激素依赖性组织中具有有益作用。