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Abstract Title:Tanshinone IIA Modulates Low Density Lipoprotein Uptake via Down-Regulation of hepg2细胞中的PCSK9基因表达。
抽象来源：
plos One。 2016; 11（9）：E0162414。 EPUB 2016年9月12日。PMID： 276177748 27617748 Ming-Jiuan Wu，Mi-Hsueh Tai，Jui-hung Yen
文章隶属关系：Hung-chen chen
摘要：tanshinone iia IIA IIA，与药理学生物活性的植物学中最孤立的药理学性植物学之一，与Salvia salvia buntiorrhiza bunge Assaters，类似于Miltiorrhiza Bunge and and and and and and and and and and and and and ant and ant tat神经保护和低脂肪性活性。在这项研究中，我们旨在研究坦森酮IIA在肝细胞中的降胆固醇症的作用。我们证明了晒黑在转录后调节，Hinone IIA显着增加了HEPG2细胞中低密度脂蛋白受体（LDLR）和LDL摄取活性的量。我们进一步证明，坦氨酮IIA抑制了前蛋白转化酶枯草蛋白/Kexin型9型（PCSK9）mRNA和成熟蛋白的表达，这可能导致肝细胞中细胞表面LDLR的增加。我们进一步确定了涉及Tanshinone IIA介导的PCSK9下调的调节DNA元件，该元件位于PCSK9启动子的-411和-336位置之间。此外，我们发现Tanshinone IIA明显增加了核叉盒O3A（FOXO3A）水平，增强了FOXO3A/PCSK9启动子络合物复合物的形成，并降低了肝核因子1α（HNF-1α）的PCSK9启动子结合能力，从而导致PCSK9基因表达抑制。最后，我们发现他汀类药物诱导的PCSK9过表达被减弱，并在协同M中升高LDLR活性。通过在HEPG2细胞中使用Tanshinone IIA处理的组合。总体而言，我们的结果表明，Tanshinone IIA通过在肝细胞中的PCSK9表达下调来调节LDLR水平和活性。我们目前的发现提供了坦氨酮IIA的分子基础，以开发用于胆固醇管理的PCSK9抑制剂。