来自藤黄的Morelllelllavone是HMG-COA还原酶的新型双铁抑制剂。
摘要来源:
phytother res。 2011年3月; 25(3):424-8。 EPUB 2010 8月23日。PMID: 20734327“> 20734327 Hutadilok-Towatana, Wilawan Mahabusarakam, Decha Pinkaew, Ken Fujise
Article Affiliation:Ku-Aida Tuansulong
Abstract:Morelloflavone, a biflavonoid from Garcinia dulcis previously shown to have hypocholesterolemic activity, was examined for its effect on HMG-CoA reductase, the胆固醇生物合成途径的速率限制酶。通过使用家鼠HMG-COA还原酶的催化结构域,发现Morellloflavone通过与HMG-COA竞争,可以抑制酶活性,而它对NADPH不竞争。相对于HMG-COA和NADPH的抑制常数(K(i))为80.87±0.06 µm,103±±分别为0.07 µm。该化合物,纳林宁蛋白和叶黄素的两个类黄酮亚基都与HMG-COA竞争,K(i)分别为83.58±4.37 µm和83.59±0.94 µm,与NADPH(K(i)也不相同(k(i),182±0.67 µm和188 µm和188 µm和188 µm和188 µm和188 µm和188;由于这些发现,我们建议morellllavone的每个亚基都占据酶的活性位点,从而阻止其底物的访问。因此,本研究证明了莫洛洛夫酮从G. dulcis在体外抑制HMG-COA还原酶的能力。结果,这种双铁叶子可能是降胆固醇剂的未来发展的新候选者。