大鼠肝细胞培养物对胆固醇生物合成的大蒜衍生有机硫化合物的差异抑制作用。
摘要来源：
脂质。 1996年12月; 31（12）：1269-76。 PMID： 8972460“> 8972460 Gebhardt
摘要：使用原代大鼠肝细胞培养物，比较了几种大蒜衍生的有机硫化化合物的效力，以抑制TOTO以及该代谢途径的早期和晚期的胆固醇生物合成。关于早期步骤，大蒜素显着抑制[14C]乙酸[14C]乙酸已在低至10 microM的浓度下已经以低至10 microM的浓度掺入中，而Dallyl二硫化物和Allyl Menspaptan仅在100 microM以上有效。同样，响应两个乙烯基二硫醇的抑制作用始于500 microm。如果[14C]乙酸由[14C]甲戊酸酸盐放置，由于大蒜素，二烯醇二硫化物和烯丙基汞引起的抑制作用，表明HMGCOA还原酶是抑制的靶标。相反，对于乙烯基 - 二硫素，发现了刺激甲谷酸盐掺入的刺激。考虑到较晚的一步，据推测，抑制羊毛醇14α-甲基酶降低的laneperol蛋白的效力降低了大丙酸酯> delyl二硫化物> allylscraptan = 1,3-乙烯基 - 二硫素> 1,2-vinyldithiin> 1,2-vinyldithiin，其效果接近零值的效果。关于胆固醇的[14C]乙酸盐标记的总抑制作用，将呼吸素的半Xmaxmimal有效浓度值确定为17 +/- 2 microM，而Dlyll二硫化物的64 +/- 7 microM则为64 +/- 7 microM，而Allylscraptan的二氟二硫化物则为450 +/- 20 microm。通过乳酸脱氢酶泄漏测定法测定的细胞毒性对于两种乙烯基二硫素的测定略高于二烯丙基二硫化物和烯丙基硫醇，但显然是Only处的浓度高于10 mm，因此与所描述的效果无关。这些结果表明，不同大蒜衍生的有机硫化合物对胆固醇生物合成的干扰不同，因此可能会引起对这种代谢途径的多种抑制作用，以响应大蒜消耗。大蒜素是最有效的抑制剂，这一事实反对其降解产物（即二甲二硫化物或烯丙基甲虫）的可能性可能会介导其作用，而这种可能性可能是事实，但是对于乙烯基 - 二硫蛋白。
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