首次发现Parthenolide降低胆固醇活性

Click here to read the complete article.

First Discovery of Cholesterol-Lowering Activity of Parthenolide as NPC1L1抑制剂。

分子。 2022年9月23日； 27（19）。 EPUB 2022 9月23日。pmid： 36234807 36234807 Jingsen Meng, Lingyu Shi, Shanbo Yang, Jing Chang, Chao Wang, Xiaokun Hu, Xufu Wang, Na Han, Chenghui Lu, Jiao Li, Congcong Wang, Huanting Li, Renshuai Zhang, Dongming Xing

Wenjing Liu

Elevated cholesterol显着增加了患动脉粥样硬化和冠心病的风险。治疗高胆固醇血症的关键是降低血浆胆固醇水平。没有关于帕病降低胆固醇潜力的研究Lide（PTL），一种天然来自parthenium的天然小分子。在这里，我们首先提出了降低胆固醇的能力，以剂量依赖性方式抑制胆固醇的细胞摄取。它的性能与阳性对照药物Ezetimibe相当。 Niemann-Pick C1类似-1（NPC1L1）已被确定为高胆固醇血症的潜在治疗靶点。 PTL与NPC1L1的相互作用可以通过分子对接和菲律宾染色的结果来解释，进一步加强了这一假设。此外，PTL以浓度依赖性方式降低了HEPG2细胞中NPC1L1的表达，这表明PTL充当潜在的NPC1L1抑制剂，具有高胆固醇血症的治疗潜力。