绿茶儿茶素复合胶束与阿霉素联合克服心脏毒性和多药耐药性。
摘要来源:Theranostics。 2016;6(9):1277-1292。 Epub 2016 年 6 月 6 日。PMID:27375779
摘要作者:唐建成、刘金建、任杰、黄帆、欧汉林、丁宇勋、张玉民,马如江,安英丽,刘剑峰,施林奇
文章归属:程唐建
摘要:癌症化疗已被证明会对健康组织产生一些副作用肿瘤细胞的多药耐药性,极大地限制了治疗效果。为了解决这些局限性并实现更好的治疗效果,基于纳米颗粒平台的联合治疗提供了一种有前途的方法,通过将不同的药物同时递送到同一目的地并具有协同效应。在这个螺柱中y,一种新型绿茶儿茶素基聚离子复合物(PIC)胶束,负载阿霉素(DOX)和(-)-表没食子儿茶素-3-O-没食子酸酯(EGCG),通过聚(乙二醇)-嵌段聚(赖氨酸-赖氨酸-苯基硼酸)(PEG-PLys/PBA)和 EGCG。 DOX 通过与 EGCG 的π-π堆积相互作用共同负载在 PIC 胶束中。苯硼酸-儿茶酚相互作用赋予PIC胶束在生理条件下具有高稳定性。此外,胶束核心中苯硼酸-儿茶酚相互作用的酸裂解性对于将 EGCG 和 DOX 递送至同一目的地具有协同效应具有显着的益处。此外,根据心脏的组织病理学分析,受益于EGCG的氧自由基清除活性,胶束核心中的EGCG和DOX联合治疗可以保护心肌细胞免受DOX介导的心脏毒性。归因于通过调节EGCG对P-糖蛋白(P-gp)活性,这种PIC胶束可以有效逆转癌细胞的多药耐药性。这些结果表明,基于EGCG的PIC胶束可以有效克服DOX引起的心脏毒性和多药耐药性。