阿霉素与去氢骆驼蓬碱脂质体的组合发挥协同抗肿瘤功效。
摘要来源:Drug Dev Ind Pharm。 2018 年 4 月;44(4):570-581。 Epub 2018 年 1 月 9 日。PMID:29260918
摘要作者:雷炯喜、丛双辰、宋茂源、张文喜、彭光华、新茹李岩刘
文章归属:雷炯喜
摘要:背景:长循环(PEGLip) )、pH 敏感型 (PEOzLip) 和活性靶向脂质体 (PEG-TATLip) 负载阿霉素 (DOX) 和去氢骆驼蓬碱 (HM)准备好了。研究了它们的理化性质和抗肿瘤作用。
目的:本研究的目的是评估协同抗肿瘤功效。
材料和方法:采用薄膜分散、活性载药、靶向后插入的方法制备脂质体。随后测定了理化性质,包括粒径分布、zeta 电位、包封效率 (EE)、载药量和体外释放。此外,采用Sulforhodamine-B染色法探讨游离药物和载药脂质体的体外细胞毒性,并计算组合指数值(CI值)。最后,通过流式细胞仪进行MCF-7细胞的细胞摄取实验。
结果与讨论:所有脂质体均增强与游离药物相比,抗肿瘤作用显着。在脂质体中,PEG-TATLip 与其他脂质体相比显着增强了抗肿瘤效果。 DOX和HM具有中等的协同作用,当两者的重量比时,游离药物的CI值为0.85,PEGLip为0.81,PEOzLip为0.72,PEG-TATLip为0.84。禾药比为1:2。此外,DOX和HM在同一制剂中的理化性质、体外释放模式和体外摄取动力学特征等方面的相似性证明了它们可以一起递送。
结论:与 pH 敏感和长循环脂质体相比,主动靶向脂质体是最有效的递送系统。此外,DOX和HM可以在脂质体中共同递送,在抗肿瘤功效方面可以发挥适度的协同作用。