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薏苡仁提取物通过调节 ABCB1 和 ABCG2 介导的药物增强吉西他滨的抗胰腺癌功效流出：生物发光药代动力学和药效学研究。
摘要来源：Int J Mol Sci。 2019 年 10 月 23 日；20(21)。 Epub 2019 年 10 月 23 日。PMID：31652737
摘要作者：钱一帆、熊扬、冯迪、吴雅丽、张旭、陈丽萍、满仓顾
文章归属：钱一凡
摘要：深入了解 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白的功能和动力学可能有助于药物的开发，从而最大限度地减少化学抗性的特殊方面。我们利用生物发光成像来监测 ABC 转运蛋白介导的细胞内药物流出功能。我们还研究了细胞内生物发光药代动力学特征与薏苡仁提取物和吉西他滨对胰腺癌细胞的抗肿瘤功效之间的潜在关联。测定生物发光药代动力学参数和药效指数（IC和TGI）。评估了ABCB1和ABCG2的表达水平。结果表明，薏苡仁提取物可协同增强吉西他滨的抗癌功效（<0.05）。同时薏苡仁提取物单用或与吉西他滨合用均能显着提高AUC，同时降低K(<0.01)。蛋白质印迹和免疫组织化学测定表明，薏苡仁提取物可以显着减轻吉西他滨诱导的 ABCB1 和 ABCG2 蛋白的上调。 Pearson相关分析表明生物发光药代动力学参数与药效指标具有较强的相关性。总之，薏苡仁提取物可以增强吉西他滨治疗胰腺癌细胞的疗效可能至少部分归因于ABC转运蛋白介导的药物流出功能的改变。