一种新型的抗激素剂,来自海洋棕色藻类的Sargachromenol D,Sargassum Siliqyastrum,将双重动作作为L型气糖障碍物和内皮素A/Breceptor拮抗剂。 2017年9月1日; 25(17):4649-4655。 EPUB 2017年7月6日。PMID: 28720331 28720331 Gab-Man Park,Nam Ik Kim,Seokjoon Lee
文章隶属关系:Byong-Gon Park
摘要:我们隔离了新型的血管活性海洋天然产品,(5E,10E,10E)-14- hydroxy-2,6--Hydroxy-2,6,10-110-Trimethylpentadeca-5,5,5,5,10-dien and dien and dien(4---4---4---4---4---4---4----4---- -OMEN(4--) Sargassum Siliquastrum通过使用活动引导的HPLC纯化从韩国东海的海岸收集。这些化合物有效扩张(50mmk)诱导的基底动脉收缩,限量为3.52±0.42和1.62±0.63μm,Y,但只有Sargachromenol D(5)对内皮素-1(ET-1)诱导的基底动脉收缩(EC = 9.8±0.6μm)显示出血管舒张作用。这些结果表明,Sargachromenol D(5)可以充当L型光纳尔和内皮素A/营养素的双重拮抗剂。此外,口服治疗后2H的自发性高血压大鼠(SHRS)以80mg/kg剂量的剂量降低了Sargachromenol D(5),并降低了24小时的作用。基于我们的体内和体内实验,我们建议Sargachromenol D(5)是治疗高血压的有力候选者,该候选不受常规药物的控制,特别是严重的II型糖尿病,盐敏感性和代谢性疾病诱发的高血压。