摘要来源： 分子。 2016年11月9日； 21（11）。 EPUB 2016 11月9日。PMID： 27834876 27834876
Armaghan Shafaei
Abstract:This study aims to evaluate the in vitro angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibition activity of different （OS）叶及其主要类黄酮的提取物，即红花环（RA），sinensetin（sin），Eupatorin（EUP）和3-羟基-5,6,7,7,4-四甲氧基氟法酮（TMF）。此外，基于结构 - 活性关系和分子对接的可能作用机理。体外ACE抑制活性依赖于通过ACE酶的作用来确定来自ACE特异性底物（Hippuryl-Histidyl-liucine（HHL））的海磷酸（HA）形成。开发并验证了一种高性能液相色谱法与紫外检测方法结合了测量，以测量产生的HA的浓度。 OS提取物及其参考化合物的螯合能力通过四甲基氧化物试剂评估。此外，分子对接研究还通过：BioSolveits Leadit计划进行。与其他提取物相比，OS乙醇提取物（OS-E）对ACE表现出最高的抑制作用和最低的ICVALUE（45.77±1.17 µg/ml）。在经过测试的参考化合物中，与RA，TMF和SIN相比，具有IC15.35±4.49 µg/mL的EUP对ACE和与Zn的结合能力具有最高的抑制作用（II）（II）（56.03％±1.26％）。分子对接研究也肯定，类黄酮通过与锌离子的相互作用抑制ACE，并且这种相互作用通过活性位点中的其他相互作用而稳定。在这项研究中，我们已经证明了类黄酮活性核心的变化会影响其抑制ACE的能力。此外，我们表明类黄酮化合物的ACE抑制活性与它们在ACE酶的活性位点与锌离子结合的能力直接相关。还揭示了OS提取物含有大量的类黄酮，除RA，TMF，SIN和EUP以外。因此，OS提取物的应用是ACE的抑制剂。
的抑制剂。