摘要标题：
通过双肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统抑制咖啡酸及其类似物的降压作用。
摘要来源：
eur J Pharmacol。 2014年5月5日; 730：125-32。 EPUB 2014 3月11日。PMID： 24631256 24631256 Lassalle-Claux，Mohamed Touaibia，H P Vasantha Rupasinghe
文章隶属关系：khushwant s bhullar
摘要：高血压是高血压是心血管疾病的重要危险因素，并导致全球死亡的三分之一。除了常规的降压药（例如卡托普利）外，天然存在的植物化学物质及其类似物还用于降低高血压的风险和发生。在此，我们证明了通过肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统的多目标调节（RAAS）。研究了咖啡酸及其十九种新颖的衍生物，绿原酸，槲皮素和卡托普利均已研究，以抑制肾素和血管紧张素转化酶（ACE）活性和醛固酮的产生。在所有测试的化合物中，具有CH2CH（pH）2部分的CH2CH（pH）2部分表现出最强的肾素抑制（IC50 = 229µm）（P≤0.05）。在所有测定的化合物中，咖啡酸是最弱的肾素抑制剂（IC50 = 5704µm）。与肾素抑制类似，与母体化合物相比，化合物22（IC50 =9.1μm）也表现出约47倍的ACE抑制作用。对醛固酮的分析表明，具有N-PR部分的化合物8是所有衍生物中醛固酮产生的最强调节剂（p≤0.05）。使用人成纤维细胞（WI-38细胞）的毒性分析证实了与临床上使用的drug captopril相比，咖啡酸及其衍生物的无毒表现。