2,4-二羟基-6-甲氧基-3,5-二甲基查耳酮对人肝癌耐药细胞株BEL-7402/5-FU多药耐药的逆转作用。
摘要来源:植物药。 2011 年 5 月 17 日。Epub 2011 年 5 月 17 日。PMID:21596545
摘要作者:黄海亚、牛江龙、赵黎明,陆艳华
文章所属单位:华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室,中国上海。
摘要:多药物耐药性(MDR)是许多人类癌症化疗的主要障碍。 2,4-二羟基-6-甲氧基-3,5-二甲基查耳酮 (DMC) 是一种从 Cleistocalyx operculatus 芽中分离出来的查耳酮,已被证明对人癌细胞 SMMC-7721 细胞具有体外和体内抗肿瘤作用。本文研究了DMC对人体的逆转作用及其机制。肝细胞癌耐药细胞BEL-7402/5-FU体外。 DMC的施用显着逆转人肝癌BEL-7402/5-FU细胞的多药耐药性。 DMC 增强 BEL-7402/5-FU 细胞对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和阿霉素 (DOX) 的敏感性。 Hoechst 33258染色和流式细胞分析表明DMC对BEL-7402/5-FU细胞具有凋亡诱导作用。它还可以增加耐药细胞中5-FU的浓度。我们还观察到多药耐药相关蛋白(MRP1)和谷胱甘肽S-转移酶π(GST-π)的过度表达导致BEL-7402/5-FU细胞中的MDR。 DMC可降低MRP1和GST-π的mRNA表达以及MRP1的蛋白表达。这些数据表明DMC可以有效逆转BEL-7402/5-FU细胞的MDR。