来自 Citrus aurantium L. 的新型三萜类化合物具有针对人类结肠癌细胞的化学预防特性。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 2008 年 6 月 1 日；16(11)：5939-51。 Epub 2008 年 4 月 27 日。PMID：18490169
摘要作者：G K Jayaprakasha、KK Mandadi、SM Poulose、Y Jadegoud、 G A Nagana Gowda、Bhimanagouda S Patil
摘要：完整引用：“从酸橙的 EtOAc 提取物中分离并鉴定了酸橙 (Citrus aurantium L.) 的潜在癌症预防成分。粗 EtOAc 提取物使用硅胶柱色谱法纯化分离出两种假定的生物活性化合物，通过TLC和HPLC分析分离的化合物的纯度，并通过TLC和HPLC鉴定两种化合物的结构。异柠檬酸和新型化合物的一维 ((1)H, (13)C) 和二维 ((1)H-H 和 (1)H-(13)C) NMR 实验命名为伊坎尼酸。两种化合物的质子的立体化学分配是使用一维核欧沃豪瑟增强（nOe）实验进行的。测试了所鉴定的化合物对人结肠癌细胞 (HT-29) 增殖、凋亡和非癌 (COS-1 成纤维细胞) 细胞的抑制作用。分别通过MTT测定、流式细胞术和核染色方法测定细胞增殖、细胞生长停滞和细胞凋亡诱导。 MTT 分析表明两种化合物在不同浓度下均表现出不同的抑制作用。在处理 HT-29 结肠癌细胞的浓度低至 5.0μM (P=0.005) 的异柠檬酸和浓度为 10.0μM 的衣芩酸 (P=0.011) 的 24 小时内，观察到细胞生长的显着停滞。这些化合物均未对非癌性 COS-1 成纤维细胞产生任何明显的细胞抑制作用。 这两种化合物的计数均增加了近 4 至 5 倍5μM 的 G2/M 期细胞的 ts 表明在细胞周期停滞中的潜在作用以及开发癌症化学预防和治疗剂的可能先导结构。 据我们所知，这是第一份关于天然形式异柠檬酸的分离、鉴定的报告，并且化合物2被发现为一种新化合物并被鉴定为icanexic酸。”