酵母提取物/氧控酸钾诱导的高尿症小鼠的scopoletin溶液胶束的抗尿液疗效。
摘要来源:
drug dev dev ind pharm。 2020年9月; 46(9):1550-1557。 EPUB 2020 8月27日。PMID: 32811191“> 32811191 Jiamin Mao,Yaxin Zheng
文章隶属关系:yingchun Zeng
摘要:scopoletin(SCO)具有高尿素治疗的巨大潜力。但是,SCO的口服生物利用度相对较低,限制了其进一步的应用。在我们以前的工作中成功制定了基于溶液的SCO胶束(SCO-MS)。与自由SCO相比,SCO-MS的口服生物利用度增加了438%。在这项研究中,我们旨在比较SCO和SCO-MS的生物分布和抗尿液疗效,并探索其治疗机制。我们研究了组织Biodistri在口服对小鼠口服后,SCO和SCO-MS的Bution。使用酵母提取物/奥诺酸钾诱导的小鼠中SCO和SCO-MS的抗透明术和SCO-MS的治疗机制进行了评估。口服SCO-MS向小鼠口服后,每个组织中的SCO浓度显着高于SCO悬浮液的浓度。 SCO-MS的口服递送在高尿症小鼠中表现出明显更强的降低性疗效。同时,SCO-MS对小鼠肾脏损伤具有更好的保护作用。 SCO的低疗法是由于调节肾脏尿酸转运蛋白(URAT1),葡萄糖转运蛋白(GLUT9)和有机阴离子转运蛋白1(OAT1)的基因表达水平的改变而促进尿酸的排泄。 SCO-MS不仅可以更有效地恢复URAT1,GLUT9和OAT1的失调,而且还可以下调肝黄嘌呤氧化酶(XOD)的活性以抑制尿液的产生酸。总之,总的来说,SCO-MS代表了治疗高尿酸血症的潜在口服策略。