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cirsium japonicum var。 MAACKII和阿apigenin阻断HIF-2α诱导的骨关节炎软骨破坏。
J Cell Mol Med. 2019 08 ;23(8):5369-5379. Epub 2019 May 31. PMID: 31148341
Chanmi Cho
尽管HIF-2α是骨关节炎发育中分解代谢因子表达的主要调节剂,但HIF-2α抑制剂仍未开发。这项研究的目的是确定japonicum cirsium var。 MAACKII(CJM)提取物及其成分之一Apigenin可以减弱与骨关节炎进展有关的HIF-2α诱导的软骨破坏。体外和体内研究表明,CJM降低了IL-1β-,IL-6,IL-17-和TNF-α诱导的MMP3,MMP13,ADAMTS4,ADAMTS5,ADAMTS5和COX-2的上调,并阻止了骨关节炎的发展,从而在Medial Menississmissuse Meniscuse senismissuse senisbissuse senismissuse semissuse insismissuse insismissuse sensismissuse。 CJM提取物抑制了直接上调MMP3,MMP13,ADAMTS4,IL-6和COX-2表达的HIF-2α的激活。尽管CIRSIMARIN,CIRSIMARITIN和APIGIN是CJM的成分,并且可以减少炎症,但只有苹果素有效地降低了HIF-2α表达,并抑制了HIF-2α诱导的MMP3,MMP13,ADAMTS4,ADAMTS4,IL-6,IL-6和COX-2表达,在脑核心脑核能中的脑核心脑核能中表达。 JNK磷酸化和IκB降解的IL-1β诱导,代表了HIF-2α表达的关键途径,以浓度依赖性方式完全阻断了替代蛋白。总的来说,这些作用表明,CJM及其最有效的成分之一Apigenin可以导致开发用于阻断骨关节炎作为新型HIF-2α抑制剂的治疗剂。