乳腺癌细胞中分离出的 Oplopane 倍半萜类化合物的细胞靶蛋白组。
摘要来源:J Nat Prod。 2020 年 9 月 25 日;83(9):2559-2566。 Epub 2020 年 9 月 3 日。PMID:32881525
摘要作者:Kwangho Song、Chu Won Nho、In Jin Ha、Yeong Shik Kim
文章单位:宋光浩
摘要:是一种传统草药,用于治疗咳嗽、支气管炎和哮喘。其生物活性化合物包括具有抗炎、抗增殖、神经保护等作用的倍半萜类化合物。生化研究强调了作用机制,但相关分子途径的研究尚未明确直接的分子靶点。因此,本研究对 MDA-MB-231 和 MCF-7 人乳腺癌细胞中使用定量化学蛋白质组学分离的倍半萜类化合物的细胞靶蛋白进行了分析。康普nd, 7β-(3-乙基-巴豆酰氧基)-1α-(2-甲基丁酰氧基)-3,14-脱氢--notonipetranone,基于其α,β-不饱和羰基部分及其潜在的细胞靶标,表现出有效的抗增殖活性使用基于化合物的可点击探针来鉴定蛋白质。在超过 200 种已鉴定的蛋白质中,有 17 种在两种细胞系中的富集率均超过 3,而重组 14-3-3 蛋白质 zeta 和 peroxiredoxin-1 则使用等温量热法及其烷基化位点进行了验证。考虑到化合物的α,β-不饱和羰基部分与蛋白质的半胱氨酸残基之间的相互作用,含有14-3-3蛋白质zeta的Cys25和Cys94以及peroxiredoxin-1的Cys83的肽被该倍半萜酯显着还原。虽然结果并未阐明化合物在乳腺癌细胞中的作用,但潜在靶蛋白的鉴定有助于加深对其抗增殖和抗炎作用的了解。