负载雷公藤红素的聚合物混合胶束通过空间靶向在 4 T1 异种移植小鼠模型中显示出更高的抗肿瘤功效。
摘要来源：Int J Pharm。 2024 年 5 月 17 日；659:124234。 Epub 2024 年 5 月 17 日。PMID：38763310
摘要作者：Shalini Gautam、Neha Singh、Disha Marwaha、Nikhil Rai、Madhu Sharma、Pratiksha Tiwari、Sanjay Singh、Avijit Kumar Bakshi、Ankit Kumar、Neha Agarwal、Ravi Prakash Shukla、Prabhat Ranjan Mishra
文章隶属关系：Shalini Gautam
摘要：在这项研究中，我们提出了一种结合透明质酸（HA）、叶酸（FA）和聚合胶束系统 (CLS-HF/MLs) 内的雷公藤红素 (CLS)，提供对抗乳腺癌的双重作用策略。采用薄膜水合法制备聚合物混合胶束，建立综合质量控制参数，包括粒径、多分散指数、zeta电位、表面形态、包封率、药物含量、体外药物释放和储存稳定性评估。 CLS-HF/MLs 胶束的平均粒径为 120 nm，其载药量和包封率分别为 15.9% 和 89.52%。体外释放数据表明，与游离药物相比，CLS-HF/ML 靶向混合胶束显示出延长的释放曲线。此外，所开发的聚合物混合胶束在粒径和药物含量方面可保持长达 8 周的稳定性。此外，流式细胞术和共聚焦激光扫描显微镜研究表明，CLS-HF/MLs 混合胶束对 MCF-7 细胞系的细胞摄取效率和细胞毒性显着增强。药代动力学分析发现CLS-HF/MLs混合胶束的半衰期和AUC值约为4.71-a和 分别比游离药物 (CLS) 值高 7.36 倍。由于双受体（CD44 和叶酸）靶向作用，CLS-HF/MLs 胶束表现出显着的抗肿瘤功效（几乎完全消除了带有 4 个 T1 细胞的肿瘤异种移植小鼠模型），且副作用极小。考虑到我们目前研究的累积发现，很明显，专为化疗设计的混合胶束为乳腺癌的治疗提供了一种有前途且可能有效的治疗途径。