Tanshinone IIA通过怀孕X受体改善硫酸葡萄糖钠诱导的炎症性肠病

Xianxie Zhang

Tanshinone IIA (Tan IIA) (C19H18O3) is one of the major active lipophilic components in a conventional Chinese medicine called丹森（Danshen），长期以来，它一直在中华民国和其他邻国使用，以治疗患有炎症性肠病（IBD）的患者。先前的MA实验纽约团队确定了棕褐色IIA的哪种机制与与炎症和妊娠X受体（PXR）相关的IBD治疗有关。当前的研究表明，晒黑IIA是一种有效的PXR激动剂，其诱导CYP3A4 mRNA和蛋白表达的能力是通过PXR的反式激活介导的，PXR是废除IBD炎症的已知靶标。小鼠和组织学评估数据中的临床症状表明，小鼠的棕褐色IIA具有明显的保护，并表明在DSS诱导的IBD中，它以浓度依赖性的方式起作用。用棕褐色IIA处理的PXR含量小鼠表现出对DSS诱导的小鼠IBD的低保护，并且与野生型小鼠相比，IBD的严重程度加剧了。 PXR中含有的小鼠证明了棕褐色IIA介导的异种代谢基因上调的PXR必要性。棕褐色IIA的IBD治疗作用部分是由于PXR介导的异种代谢的上调和下调炎症介质的缝制。这里报道的新发现可能有助于有效利用棕褐色及其衍生物作为人IBD治疗的PXR配体。这表明棕褐色IIA可能具有相当大的临床实用性。