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Abstract Title:Structure-activity relationship analysis of curcumin analogues on anti-influenza virus activity.
Abstract Source:
febs J. 2013年11月; 280（22）：5829-40。 EPUB 2013 9月23日。PMID： 24034558 24034558 Sheng-Yang Wang，Duen-Yau Chuang，Muthukumar Nadar，Wei-li Hsu
文章隶属关系：Jun-lin OU
摘要：Curcumin（cur）是一种常用的着色剂和食物中的香料。以前，我们报道CUR抑制A型流感病毒（IAV）通过干扰病毒血凝（HA）活性。搜索具有有效抗IAV活性的稳定的Cur类似物，并研究有助于其抗IAV活性的结构，一种比较A进行了CUR的结构和功能类似物的纳尔分析，例如四氢瓜蛋白（THC）和Petasiphenol（PET）。进食时间添加测试的结果表明，这些姜黄素能够抑制细胞培养物中的IAV产生。明显地，PET和THC比CUR抑制IAV的程度较小，而CUR在感染前用CUR类似物处理IAV时，它们对减少斑块形成的作用是一致的。出乎意料的是，THC和PET都没有任何HA抑制作用。应该注意的是，PET和THC的结构与Cur相对于中央七碳链中存在的双键数量而不同，而CUR类似物的结构建模表明THC和PET的构象与CUR的构象不同。此外，与HA结构对CUR的模拟对接表明，Cur与构成唾液酸锚定残基的区域结合，支持通过抑制HA活性A获得的结果Ssay。总体而言，结构活性关系分析表明，中央七碳链中双键的存在增强了依赖性依赖性的抗IAV活性，并且Cur可能通过与病毒蛋白的受体结合区域的相互作用来干扰IAV进入。