抑制脂多糖诱导的环氧合酶-2通过6-(甲基磺胺基)己基异硫氰酸盐,一种化学抗化化合物,一种来自小木豆豆浆(miq。)Matsumura的化学探测化合物。 2005年12月5日; 70(12):1772-84。 EPUB 2005 10月27日。PMID: 16256955 16256955 De-Xing Hou
摘要:
6-(甲基硫辛基)己基异硫氰酸酯(6-MITC)是在芥末(Wasabia japonica(miq。)Matsumura)中发生的化学预防化合物,这是日本非常流行的刺激性刺激性斑点。我们研究了6-MITC对脂氧酶-2(COX-2)在脂多糖(LPS)激活的鼠巨噬细胞RAW264细胞中的表达。用6-MITC处理以剂量依赖性方式抑制了LPS介导的COX-2蛋白的诱导。用各种COX-2启动子转染Re波特构建体显示,6-MITC对COX-2基因表达的抑制作用是由核心因子Kappab(NF-KAPPAB),CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBP)和环状AMP-RESPONSEMPONSEPONSE元件(CRE)位点指导的。 Western blotting analysis showed that 6-MITC inhibited LPS-induced activation of MAPK (ERK, p38 kinase and JNK) and transcriptional factors (CREB, c-Jun and C/EBPdelta) binding the core elements of COX-2 promoter, substantiating the involvement of these signal transduction pathways in the regulation of COX-2 expression by 6-MITC.此外,使用MAPK特异性抑制剂进行蛋白质印迹实验(MEK1/2的U0126,p38激酶的SB203580和JNK的SP600125)表明,6-MITC通过阻止JNK介导的AP-1和EBK/P38 KINELTA抑制LPS诱导的Cox-Cox-ccRex-crebied creby creby of,cox-ccrex ccre ccre ccre ccre ccre of ccre ccre ccre ccred of creb creb ccre tect of c。最后,结构活性研究表明,甲基异硫氰酸甲酯的抑制作用(MITC)取决于甲基链长度。这些发现首次表明6-MITC是减弱COX-2产生的有效药物,并增强了我们对6-MITC抗炎特性的理解。