摘要标题:
withaferin A:具有抗炎作用的潜在选择性糖皮质激素受体调节剂。
摘要来源:
食物化学毒素。 2023年9月; 179:113949。 EPUB 2023年7月17日。PMID: 37467946 Haoyang Zou,Jingqi Zhao,Jie Zhang,Li Ren
文章隶属关系:yuan liang
摘要:糖皮质激素已广泛应用于各种临床治疗中,但是治疗期间可能会发生一些严重的副作用。众所周知,糖皮质激素通过与糖皮质激素受体(GR)结合产生明显的作用。正如Aferin A可以带来多种健康益处一样,这项工作旨在用副作用调节剂确认具有抗炎作用的潜在选择性GR调节剂。荧光偏振测定法证实,用脂蛋白A可以稳定地与GR结合,iCvalue为203.80±0.36μM.同时,通过核分馏测定法测量了毒素A的糖皮质激素受体易位。双荧光素酶报告基因测定法表明,用脂蛋白A未激活GR转录。此外,用大蛋白A降低了与GR相关的蛋白质表达,副作用较少。分子对接的结果表明,氢键和疏水相互作用有助于与aferin a与GR的结合。此外,gr-withaferin A配合物在整个动力学仿真过程中保持了稳定的结合。酶联免疫吸附测定法表明,用脂蛋白A抑制了细胞因子的产生,从而证实了其抗炎作用。这些发现表明,withaferin a是一种潜在的选择性GR调节剂,这项工作可能为开发饮食补充剂和营养素提供针对炎症的研究基础。