抑制Peganum harmala L.（Zygophyllaceae）的生物碱对髓过氧化物酶活性的抑制。
摘要来源：
j et nnopharmacol。 2014年6月11日； 154（2）：361-9。 EPUB 2014年4月16日。PMID： 247464482 Aldib, Lamine Bournine, Anh Tho Nguyen, Michel Vanhaeverbeek, Alexandre Rousseau, Karim Zouaoui Boudjeltia, Ahmad Sarakbi, Jean Michel Kauffmann, Jean Nève, Martine Prévost, Caroline Stévigny, Fadila Maiza-Benabdesselam, Fatiha Bedjou, Pierre Van Antwerpen，Pierre Duez
文章隶属关系：Sihem Bensalem
摘要：
entnopharmacolactians： peganum harmala l。评估Harmala总生物碱提取物和纯β-碳酸盐化合物作为抗炎T通过抑制炎症性，骨髓过氧化物酶（MPO）和HPLC定量的生物碱的酶键进行布置。进行了MPO诱导的LDL氧化的抑制。使用Glide XP对接方案和评分函数进行了MPO上的Peganum Harmala生物碱的分子对接分析，并使用Epsilon Potentiostat确定了生物碱的氧化还原电位。使用HPLC分析确定Harmala生物碱的浓度。
结果： 活性总生物碱的HPLC分析表明β-碳水化合物表明，例如。 Harmine，Harmaline，Harmane，Harmol和Harmolol是主要组成部分。由于β-碳酸盐类似于色素（其中衍生物是有效的MPO抑制剂），Harmala生物碱是睾丸d用于这种酶的活性。种子和空中部位的总生物碱以20µg/mL（分别为97±5％和43±4％）强烈抑制MPO，而在相同浓度下，根的抑制作用非常低（15±6％）。 Harmine，Harmaline和Harmane在IC50下的MPO分别显着抑制，分别为0.26、0.08和0.72µm。这些生物碱对MPO诱导的LDL氧化产生了相似的抑制作用。 MPO上的Peganum Harmala生物碱的分子对接分析表明，所有活性的Peganum Harmala生物碱在MPO的活性位点上具有高亲和力（预测的结合自由能达到-3.1kcal/mol）。氧化还原电位与正常氢电极的测量明显区分（i）Harmine，Harmaline和Harmane的高MPO抑制活性（分别为+1014、1014和1003MV）； （ii）Harmalol和Harmol的低活性（分别为+629/778和532/644MV）。反向相HPLCMethod已开发远程确定同时的五个生物碱的peganum harmala。种子含有所有五种五个β-核酸衍生物，其主要活性生物碱，即Harmaline和Harmine，分别高达3.8％和2.9％。在根中确定了多达3.2％的Harmine。在空中部位中鉴定出了四个β-钙化衍生物，Harmine，Harmaline，Harmane和Harmanel。在种子中观察到的最高抑制作用和空中部位的中等效果可以用其污染和Harmaline含量来解释。 In contrast, the very weak inhibition of the root extract, despite the presence of harmine, may tentatively be explained by the high concentration of harmol which can reduce Compound II of MPO to the native form.
CONCLUSION: The inhibition of MPO by Peganum harmalaβ-carboline alkaloids, herein reported这是第一次可以解释传统上归因于其草药的抗炎作用。