摘要标题：
抗炎倍烯烯内酯Helenalin通过直接靶向p65来抑制转录因子NF-kappab。
摘要来源：
j biol Chem。 1998年12月11日； 273（50）：33508-16。 PMID： 9837931“> 9837931 Merfort
文章隶属关系：药物生物学研究所，阿尔伯特·卢德维格斯 - 诺弗森特弗莱堡，schänzlest。 1，79104德国弗雷堡。
摘要：倍半萜烯内酯helenalin是一种有效的抗炎药，尽管进行了大量研究，但其分子作用机理仍未清楚。我们先前已经表明，海伦纳林和其他倍半萜烯内酯有选择地抑制转录因子NF-kappab的激活，这是人类免疫反应的中心介体。这些药物必须针对NF-kappab途径的核心步骤，因为它们抑制了NF-kappab indu通过四个不同的刺激。以前据报道，倍半萜内酯通过抑制NF-kappab的抑制性亚基Ikappab降解来发挥其作用。这些数据与我们的报告相矛盾，即在Helenalin处理的Ocadaic酸刺激的细胞中无法检测到Ikappab。在这里，我们使用共聚焦激光扫描显微镜来证明在Helenalin治疗的，Helenalin治疗的，肿瘤坏死因子-Alpha刺激的细胞中存在Ikappab释放的核NF-kappab。这些数据表明，海伦纳林抑制了ikappab降解和NF-kappab核转运。相反，我们提供的证据表明Helenalin选择性烷基NF-KAPPAB的p65亚基。该倍苯二酚内酯是通过直接修改NF-kappab发挥作用的第一个抗炎剂。
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