pterostilbene与白藜芦醇同样有效,可抑制12-O-四核甲基烷酰基-13-乙酸激活的NFKAPPAB,AP-1,COX-2,COX-2和INOS。 2008 Jun; 52补充1:S62-70。 PMID: 18551458“ Adriana Piechowiak,Agnes M Rimando,Wanda Baer-Dubowska
文章隶属关系:Poznan医学科学大学药物生物化学系,波兰Poznan,波兰Poznan。最近的研究表明,局部施用的白藜芦醇显着抑制了肿瘤启动子12-o-二甲基氯苯基甲基苯基苯基甲酸13-乙酸酯(TPA)诱导的核因子-kappab(NF-kappab)的活化的环氧合酶-2(COX-2)表达和核因子-Kappab(NF-kappab)的激活。表皮。本研究的目的是进一步探索白藜芦醇对小鼠表皮中TPA诱导的信号通路的影响,并与其二甲基苯乙烯翼苯乙烯进行比较。白藜芦醇和翼展可显着降低活化剂蛋白1(AP-1)和NF-kappab激活。在AP-1的情况下,特别影响了C-Jun亚基的结合,而仅观察到与TPA响应元件(AP-1结合共识序列)(TRE)位点的C-FOS结合的轻微影响。两种硬骨均通过阻断p65向细胞核的易位并增加了Ikappaba在细胞质中的保留率,抑制了NF-kappab的激活。后者可能与Ikappab激酶和/或蛋白酶体20s的活性降低有关。转录因子的激活降低会降低COX-2和诱导型一氧化氮合酶(INOS)的表达和活性。在大多数测定中,翼龙比白藜芦醇具有平等或明显更有效。 pterostilbENE可能由于其可能更好的生物利用度而显示出更高的生物学活性,因为用甲氧基替代羟基会增加亲脂性。