摘要标题:阿司匹林和水杨酸盐的药代动力学与抑制蛛网膜酸环氧合酶和抗炎活性有关。摘要来源:
proc natl Acad Sci u s A. 1987年3月; 84年3月; 84(5):1417-20。 pmid: 3103135
摘要作者:g a higgs,j a salmon,b henderson,j r vane
摘要:在非甾体类抗炎药中,通常在抑制芳族酮环氧氧化氢氧化氢氧化氢氧化氢酶的抑制效力之间是密切相关的这种概括的一个异常是,尽管阿司匹林和水杨酸酯是抗炎剂,但水杨酸盐在体外抑制前列腺素产生时的活性低。使用大鼠,我们已经测量了血浆中的阿司匹林和水杨酸盐的浓度,并在口服后炎症性渗出液中ATION并确定了它们对渗出液中血液和前列腺素(PG)E2浓度的血栓烷B2产生的影响。我们还研究了两种药物的影响,以渗出液在渗出液中达到的浓度,对急性发炎组织的非增殖性外植体PGE2产生。阿司匹林迅速代谢,导致血浆中的水杨酸峰和渗出液的峰值浓度超过阿司匹林的峰值浓度高30至50倍。此外,阿司匹林的浓度迅速下降,而高浓度的水杨酸酯在血浆和渗出液中持续使用,直到单次给药后,高达6小时。两种药物都降低了炎症性渗出液中的PGE2浓度均下降了50-70%,但阿司匹林在抑制血液中的血栓烷B2产生的血液中比水杨酸盐更有效。阿司匹林给药后,炎症性渗出液中发现的水杨酸盐的浓度足以还原Epplants中的E PGE2生产超过50%。我们得出的结论是,两种药物的抗炎作用都取决于水杨酸酯对PGE2合成的抑制。