小豆蔻宁抑制迁移，通过下调ADRB2表达来抑制结直肠癌细胞的侵袭、上皮间质转化（EMT）和肺转移。
摘要来源：Pharm Biol。 2022 年 12 月；60(1)：1011-1021。 PMID：35645356
摘要作者：卢婷、郑春菊、范志敏
文章所属单位：卢婷
摘要：背景：小豆蔻宁 (CDN) 可以抑制结直肠癌 (CRC)（一种常见的消化系统恶性肿瘤）的细胞生长。
目的：我们探讨CDN对转移性肿瘤的作用和机制CRC。
材料和方法：最初研究了两种细胞系（HT29 和 HCT116）与不同浓度（5、10和20μmol/L）的CDN或50μmol/L普萘洛尔（阳性对照）一起食用24或48小时。然后，将两种细胞系分别转染siADRB2和ADRB2过表达质粒，并进一步用10μmol/L CDN处理24h。分别通过细胞计数试剂盒8（CCK-8）、伤口愈合和transwell实验测定细胞活力、迁移和侵袭。通过Western blotting或/和RT-qPCR测量ADRB2、基质金属蛋白酶(MMP)-2、MMP-9、E-钙粘蛋白和N-钙粘蛋白的水平。建立CRC转移模型来评估CDN（25 mg/kg）的抗转移潜力。
结果：ADRB2（ 3.2 倍变化； < 0.001) 在 CRC 组织中高表达。 10μmol/L CDN 抑制 HT29 和 HCT116 细胞的活力（69% 和 70%）、迁移（33% 和 66%）、侵袭（43% 和 72%）以及 ADRB2 表达（2.2 倍和 2.84 倍变化） ( < 0.001)。 10μmol/L CDN 抑制抑制了 CRC 细胞中 MMP-2、MMP-9 和 N-cadherin 的表达，但促进了 E-cadherin 的表达 ( < 0.001)。重要的是，CDN 对 CRC 细胞的作用因 ADRB2 过表达而受损，但因 ADRB2 下调而进一步增强 ( < 0.01)。此外，ADRB2过表达逆转了CDN对转移性肺结节的抑制作用( < 0.05)。CDN是临床治疗转移性CRC的潜在候选药物。