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Abstract Title:Oridonin is a covalent NLRP3 inhibitor with strong anti-inflammasome活动。
摘要来源:
nat commun。 2018 06 29; 9(1):2550。 EPUB 2018年6月29日。PMID: 29959312“> 29959312 Jin Ye,Aoli Wang,Chao Wang,Alqingong Liu,Gaalin Liang,Xianming Deng,Wei Jiang,Rongbin Zhou
文章隶属关系:Hongbin He
摘要:摘要:oridonin(oridonin(oridonin)(oridonin(ori)是传统的中国药物的主要活性,是牛肉的主要成分。 ORI的目标仍然未知。 NLRP3是NLRP3炎性体的核心组成部分,并且参与了多种慢性炎症驱动的人类疾病。在这里,我们证明Ori是SPNLRP3炎性体的ECICIC和共价抑制剂。 ORI与NACHT结构域中NLRP3的半胱氨酸279形成共价键,以阻止NLRP3和NEK7之间的相互作用,从而抑制NLRP3炎性体组装和激活。重要的是,通过抑制NLRP3激活,ORI对腹膜炎,痛风关节炎和2型糖尿病的小鼠模型具有预防或治疗作用。因此,我们的结果将NLRP3确定为介导ORIS抗炎活性的ORI的直接靶标。 ORI可以作为针对NLRP3驱动疾病开发新的治疗剂的领导。